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固态溶液 -- 药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态溶液中药物的分散度往往比低共熔混合物中的更高,因此,它的溶出速度特别大,又可细分为置换型和填充型;
共沉淀物 -- 固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物,常用的载体为多羟基化合物;
低共融混合物 -- 药物与载体共熔成完全混溶的液体,搅拌均匀,迅速冷却固化而成为分散体,药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物。
增加溶解度 -- 增加分散度、高能润湿性、抑结晶,提高生物利用度;
缓控释制剂 -- 半衰期短,缓释 / 肠溶,低共融、微晶态;
增加药物稳定性 -- 降低流动性、Tg高,抑制重结晶,维持过饱和状态;
— | 优势 | 不足 |
喷雾干燥 | 速度快 粒径大小可调 连续工艺 混合性强 | 溶剂残留 成本高 |
冷冻干燥 | 条件温和 无高温 | 成本高 溶剂残留 |
超临界 | 条件温和 无高温 | 成本高 溶解度 |
热熔挤出 | 无溶剂 无尘 连续工艺 占地小 工艺重新性好 成本低 | 关注温度 后处理 |
热熔挤出法:
喷雾干燥法:
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